Savršeni blokator prijenosa mišićnih impulsa  trebao bi imati  jako brzi nastup djelovanja, trajanje koje je proporcionalno korištenoj dozi, imati  sedativne, analgetičke i amnezijske osobine, biti  siguran za dob novorođenčeta  do preko duboke starosti , imati  minimalne nuspojave, i da ne treba nikakvo posebno skladištenje. Niti jedan trenutno postojeći ne ispunjava sve uvjete.

Trenutno dostupni  neuromuskularni  blokatori mogu biti ili depolarizirajući lijekovi kao što je sukcinilkolin, ili nedepolarizirajući lijekovi kao pancuronium rocuronium,vecuronium,..)

Upotreba neuromuskularnih blokatora je kontroverzna, sa anesteziološkim strahom povećanog morbiditeta i smrtnosti kada se koristi od strane neanesteziologa. Najveća studija do danas provedena u bolnici, sa liječnicima hitne medicine koji intubiraju uz te agense nije potvrdila tu zabrinutost. Jedina apsolutna kontraindikacija za korištenje neuromuskularnih blokatora bi bila nemogućnost uspostavljanja dišnog puta  nakon uvođenja pacijenta u apneju.

Lijek Temeljna doza Efektivna doza Početak djel. Trajanje
Sukcinilkolin 1 mg/kg 1.5 mg/kg IV 15-30 sekundi 5-12 minuta
Vecuronium 0.01 mg/kg 0.1-0.2 mg/kg 1-4 minute 20-60 minuta
Mivacurium 1.5-3 mg/kg 75-120 sekundi 10-30 minuta
Rocuronium 1.0 mg/kg 30-60 sekundi 30-60 minuta
Pancuronium 0.01 mg/kg IV 0.1-0.2 mg/kg 120 sekundi 45-90 minuta

Sukcinilkolin

Sukcinilkolin se smatra idealnim paralitikom  zbog brzog početka djelovanja (unutar 45 sekundi)i njegovog kratkotrajnog učinka (4-5 minuta). Sukcinilkolin se veže s acetilkolinskim receptorima na neuromuskularnom spoju i stimulira depolarizaciju mišičnih stanica. Za razliku od acetilkolina, sukcinilkolin proizvodi kontinuiranu stimulaciju mišičnih stanica, koje su u nemogućnosti da se vrate u stanje mirovanja te se javlja paraliza. Paraliza će popustiti  kada se sukcinilkolin hidrolizira sa pseudokolinesterazom. Nažalost, sukcinilkolin ima značajne nuspojave većinom povezane sa depolarizacijom mišičnih stanica.

Možda je klinički najznačajnija komplikacija sukcinilkolina hiperkalemija. Iako se učinci dokumentiraju unazad 30 godina, precizni mehanizam hiperkalemije nije još poznat. Trenutno se misli da je to zbog zbog povećanog broja acetilkolinskoh receptora kod određene predisponirajuće kategorije  bolesnika. Sukcinilkolin može izazvati smrtonosnu hiperkalemiju u bolesnika  sa opeklinama, ozljedama gnječenjem, abdominalnim infekcijama, tetanusom, poremećajima mišića i poremećajima denervacije osobito kod velike traume ali tek kod primjene nakon 5 dana u bolnici. Dakle sva prije navedena stanja nisu kontraindikacija za primjenu sukcinilkolina na terenu.

Prolongirana paraliza: Sukcinilkolin može izazvati prolongiranu paralizu u pacijenata koji imaju deficit pseudokolinesteraze ili imaju atipičnu pseudokolinesterazu. Pacijenti koji su intoksicirani sa kokainom mogu imati produženu paralizu kada im je dan sukcinilkolin jer se kokain kompetitivno metabolizira s kolinesterazom.

Maligna hipertermija: Za malignu hipertermiju se misli da se javlja zbog ekscesivnog ulaza kalcija kroz otvorene kanale. Povezano je sa izrazito povišenim temperaturama, metaboličkom acidozom, rabdomiolizom, i diseminiranom intravaskularnom koagulopatijom. Misli se da se javlja jednom na svakih 15,000 pacijenata kojima je dan sukcinilkolin. Taj problem je nagnao FDA da zabrani upotrebu sukcinilkolina u dojenčadi i djece osim u hitnim situacijama.

Povišen intraokularni tlak: Sukcinilkolin uzrokuje prolazan porast intraokularnog tlaka, koji teoretski može uzrokovati izlazak staklovine kod otvorene ozljede oka. Još nema dokumentiranog slučaja te komplikacije usprkos raširenoj upotrebi u kirurgiji otvorenog oka. Razboriti praktičar će koristiti nedepolarizirajući agens u penetrantnih ozljeda oka ako je dostupan.

Povišen intrakranijalni tlak: Važnost porasta intrakranijalnog tlaka koji prati sukcinilkolin je kontroverzna. Lijek se koristi široko i uspješno u tim uvjetima na terenu..

Prolazni porast u tlaku može biti zbog direktnog efekta fascikulacije ( trzajeva mišića), povećanog  cerebralnog protoka krvi, ili simpatičke stimulacije.

Mišične fascikulacije: Fascikulacije su asinhrone kontrakcije svakog mišičnog vlakna.  Te fascikulacije su prisutne sve dok ne nastupi paraliza. Za vrijeme fascikulacija raste tlak u želucu, povećavajući rizik za aspiraciju. Fascikulacije se mogu spriječiti premedikacijom malom dozom nedepolarizirajućim agensom kao što je vecuronium prije nego što se administrira sukcinilkolin. Alternativno se može koristiti i mala pre- doza sukcinilkolina da se sprijeće fascikulacije zbog glavne doze.

Ako intubacija nije uspješna nakon inicijalne paralize, u odraslih se može dati druga doza sukcinilkolina. Ponavljana doza sukcinilkolina u dojenčadi i male djece može uzrokovati bradikardiju čak i asistoliju i ne bi se smjela koristiti.

Nedepolarizirajući Agensi

Nedepolarizirajući neuromuskularni blokatori ne izazivaju fascikulacije. Dostupna su dva tipa nedepolarizirajućih lijekova: benzylsoquinolinium (atracurium mivacurium)  i aminosteroidna skupina ( vecuronium, rocuronium, pancuronium…)  Za RSI se upotrebljavaju relaksansi iz aminosteroidne skupine

Noviji nedepolarizirajući agensi  (rocuronium) mogu inducirati intubacijsku paralizu u vremenskom razdoblju usporedivom sa sukcinilkolinom. Nažalost, najkraće djelovanje nedepolarizirajućeg agensa je duplo duže od sukcinilkolina.

Nijedan nedepolarizirajuća agens se ne bi smio koristiti u pacijenata sa mijasteniom gravis.

Rocuronium: Rokuronij je amino-steroidni nedepolarizirajući agens sličan vekuroniju, sa vrlo brzim nastupom djelovanja. Doza od 0.8 mg/kg će izazvati paralizu u dojenčadi i djece za 30 sekundi ili manje. Kod odraslih je za relaksaciju potrebno 45 sekundi. Vrijeme oporavka od paralize je između 20 i 35 minuta. Taj agens se može upotrijebiti vrlo uspješno kao zamjena za sukcinilkolin, ako se može tolerirati duže vrijeme oporavka. Trebao bi biti dostupan u RSI setu za hitnu medicinu.

Vecuronium: Vekuronij je amino-steroid nedepolarizirajući agens. Ima srednje dugo trajanje djelovanja 30-60 minuta, sa početnom dozom  od oko 0.1 mg/kg. Izaziva kliničke učinke unutar 30 sekundi i intubacijsku paralizu unutar 1-4 minute. Temeljna doza(priming dose)  od 0.01 mg/kg dana 2 minute prije intubacije će skratiti vrijeme nastupa djelovanja vekuronija na oko 30 sekundi.

Zbog aritmogenosti sukcinilkolina visoka doza vekuronija (0.28 mg/kg) je  popularni izborom za hitne pedijatrijske intubacije.

Pancuronium: Pankuronij je slijedeći aminosteroidni neuromuskularni blokator koji će pružiti prihvatljive uvjete za intubaciju unutar 90-120 sekundi, sa paralizom koja traje od 45-90 minuta. Klasificiran je kao dugodjelujući agens sa sporim nastupom djelovanja. Spori nastup djelovanja ograničava korisnost hitnoj medicini.

Može uzrokovati histaminsku reakciju.